Nipa CAS 103-90-2 Acetaminophen

Apejuwe:

Acetaminophen, tí a tún mọ̀ sí paracetamol, jẹ́ èròjà kẹ́míkà pẹ̀lú ìlànà molikula C8H9NO2. O jẹ oogun ti o ṣubu labẹ kilasi ti analgesics (awọn olutura irora) ati antipyretics (awọn oludinku iba). Ni igbekalẹ, acetaminophen jẹ itọsẹ para-aminophenol. Ni awọn ofin ti awọn ohun-ini ti ara, acetaminophen jẹ lulú kristali funfun kan ti o jẹ tituka diẹ ninu omi. O wọpọ ni ọpọlọpọ awọn agbekalẹ, pẹlu awọn tabulẹti, awọn capsules, ati awọn idaduro omi, fun iṣakoso ẹnu.

Nlo:

Acetaminophen jẹ lilo pupọ lati dinku irora ati dinku iba. O mọ fun imunadoko rẹ ni yiyọkuro irora kekere si iwọntunwọnsi, gẹgẹbi awọn efori, irora iṣan, ati awọn ehín. Ko dabi awọn oogun egboogi-iredodo ti kii ṣe sitẹriọdu (NSAIDs), acetaminophen ko ni awọn ohun-ini egboogi-iredodo pataki.

Ilana gangan ti iṣe ti acetaminophen ko ni oye ni kikun, ṣugbọn o gbagbọ pe o kan idinamọ ti enzymu kan ti a pe ni cyclooxygenase (COX) ninu eto aifọkanbalẹ aarin. Enzymu yii ni ipa ninu iṣelọpọ awọn prostaglandins, eyiti o ṣe ipa ninu iwo irora ati ilana ti iwọn otutu ara.

Acetaminophen jẹ aṣayan ailewu fun iderun irora ni awọn ẹni-kọọkan ti ko le farada awọn NSAID nitori awọn okunfa bii ọgbẹ inu tabi awọn rudurudu ẹjẹ.

Iwadi ti o jọmọ:

Awọn ẹkọ in vitro In vitro, acetaminophen fa 4.4-fold selectivity for COX-2 inhibition (IC50 fun COX-1, 113.7 μM; IC50 fun COX-2, 25.8 μM). Lẹhin iṣakoso ẹnu, o pọju idinamọ ex vivo jẹ 56% (COX-1) ati 83% (COX-2). Awọn ifọkansi pilasima acetaminophen wa loke in vitro IC50 ti COX-2 fun o kere ju awọn wakati 5 lẹhin iwọn lilo. Awọn iye ex vivo IC50 ti acetaminophen (COX-1: 105.2 μM; COX-2: 26.3 μM) ṣe afiwe pẹlu awọn iye in vitro IC50. Ni idakeji si awọn imọran iṣaaju, acetaminophen ṣe idiwọ COX-2 nipasẹ diẹ sii ju 80%, iwọn kan ti o ṣe afiwe si awọn oogun egboogi-iredodo ti kii-sitẹriọdu (NSAIDs) ati awọn inhibitors COX-2 yiyan. Sibẹsibẹ, ko si>95% COX-1 blockade ti ni nkan ṣe pẹlu idinamọ iṣẹ platelet [1]. Ayẹwo MTT fihan pe acetaminophen (APAP) ni iwọn lilo 50mM pataki (p