CAS 103-90-2 Asetaminofen Hakkında
2024-05-10 09:37:28
| Erime noktası | 168-172 °C(yanıyor) |
| Kaynama noktası | 273,17°C (kaba tahmin) |
| yoğunluk | 1.293 g/cm33 |
| buhar basıncı | 25°C'de 0,008Pa |
| kırılma indisi | 1,5810 (kaba tahmin) |
| Fp | 11 °C |
| saklama derecesi. | İnert atmosfer, Oda Sıcaklığı |
| çözünürlük | etanol: çözünür0,5M, berrak, renksiz |
| pka | 9,86±0,13(Tahmini) |
| biçim | Kristaller veya Kristal Toz |
| renk | Beyaz |
Tanım:
Parasetamol olarak da bilinen asetaminofen, C8H9NO2 moleküler formülüne sahip kimyasal bir bileşiktir. Analjezikler (ağrı kesiciler) ve antipiretikler (ateş düşürücüler) sınıfına giren bir ilaçtır. Yapısal olarak asetaminofen bir para-aminofenol türevidir. Fiziksel özellikler açısından asetaminofen, suda az çözünen beyaz kristal bir tozdur. Oral uygulama için tabletler, kapsüller ve sıvı süspansiyonlar dahil olmak üzere çeşitli formülasyonlarda yaygın olarak mevcuttur.
Kullanım Alanları:
Asetaminofen ağrıyı hafifletmek ve ateşi azaltmak için yaygın olarak kullanılır. Baş ağrısı, kas ağrıları ve diş ağrıları gibi hafif ila orta dereceli ağrıları hafifletmedeki etkinliği ile bilinir. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların (NSAID'ler) aksine, asetaminofenin önemli antiinflamatuar özellikleri yoktur.
Asetaminofenin kesin etki mekanizması tam olarak anlaşılamamıştır ancak merkezi sinir sisteminde siklooksijenaz (COX) adı verilen bir enzimin inhibisyonunu içerdiğine inanılmaktadır. Bu enzim, ağrı algısında ve vücut ısısının düzenlenmesinde rol oynayan prostaglandinlerin üretiminde rol oynar.
Asetaminofen, mide ülseri veya kanama bozuklukları gibi faktörler nedeniyle NSAID'leri tolere edemeyen bireylerde ağrının giderilmesi için daha güvenli bir seçenek olarak kabul edilmektedir.
İlgili araştırma:
İn vitro çalışmalar İn vitro, asetaminofen, COX-2 inhibisyonu için 4,4 kat seçiciliğe neden olmuştur (COX-1 için IC50, 113,7 μM; COX-2 için IC50, 25,8 μM). Oral uygulamadan sonra maksimum ex vivo inhibisyon %56 (COX-1) ve %83 (COX-2) olmuştur. Asetaminofen plazma konsantrasyonları, dozlamadan sonra en az 5 saat boyunca COX-2'nin in vitro IC50 değerinin üzerinde kaldı. Asetaminofenin ex vivo IC50 değerleri (COX-1: 105,2 μM; COX-2: 26,3 μM), in vitro IC50 değerleriyle olumlu şekilde karşılaştırılır. Önceki kavramların aksine, asetaminofen, COX-2'yi %80'den fazla inhibe eder; bu, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ve seçici COX-2 inhibitörleriyle karşılaştırılabilir bir derecedir. Ancak trombosit fonksiyonunun inhibisyonu ile %95'in üzerinde COX-1 blokajı ilişkilendirilmemiştir [1]. MTT tahlili, 50 mM'lik bir dozda asetaminofenin (APAP) hücre canlılığını önemli ölçüde (p
İn vivo çalışmalar: Farelere asetaminofenin (250 mg/kg, ağızdan) uygulanması, önemli (p