Дар бораи CAS 103-90-2 Ацетаминофен
2024-05-10 09:37:28
| Нуқтаи обшавӣ | 168-172 °C (лит.) |
| Нуқтаи ҷӯшон | 273,17°C (баҳодиҳии тахминӣ) |
| зичии | 1,293 г/см3 |
| фишори буғ | 0,008Па дар 25 ℃ |
| шохиси шикастан | 1.5810 (баҳодиҳии тахминӣ) |
| Фп | 11 °C |
| ҳарорати нигоҳдорӣ. | Атмосфераи инертӣ, Ҳарорати ҳуҷра |
| ҳалшавандагӣ | этанол: ҳалшаванда 0,5M, шаффоф, бе ранг |
| пка | 9,86±0,13 (Пешгӯӣ) |
| шакл | Кристаллҳо ё хокаи кристаллӣ |
| ранг | Сафед |
Тавсифи:
Ацетаминофен, инчунин бо номи парацетамол маълум аст, як пайвастагии кимиёвӣ бо формулаи молекулавии C8H9NO2 мебошад. Ин доруест, ки ба синфҳои анальгетикҳо (рафкунакҳои дард) ва антипиретикҳо (пасткунандаи табларза) дохил мешавад. Аз ҷиҳати сохтор, ацетаминофен ҳосилаи пара-аминофенол аст. Аз ҷиҳати хосиятҳои физикӣ, ацетаминофен як хокаи кристаллии сафед аст, ки дар об кам ҳал мешавад. Он одатан дар шаклҳои гуногун, аз ҷумла планшетҳо, капсулаҳо ва суспензияҳои моеъ барои истеъмоли даҳонӣ дастрас аст.
Истифода:
Ацетаминофен барои сабук кардани дард ва паст кардани табларза васеъ истифода мешавад. Он барои самаранокии он дар сабук кардани дардҳои сабук ва миёна, ба монанди дарди сар, дарди мушакҳо ва дарди дандон маълум аст. Баръакси доруҳои зидди илтиҳобии ғайристероидӣ (NSAIDs), ацетаминофен хосиятҳои назарраси зидди илтиҳобӣ надорад.
Механизми дақиқи амали ацетаминофен пурра фаҳмида нашудааст, аммо боварӣ дорад, ки он ҷилавгирӣ аз як фермент бо номи циклоксигеназа (COX) дар системаи марказии асабро дар бар мегирад. Ин фермент дар истеҳсоли простагландинҳо иштирок мекунад, ки дар дарки дард ва танзими ҳарорати бадан нақш мебозанд.
Ацетаминофен як варианти бехатартар барои рафъи дард дар одамоне ҳисобида мешавад, ки NSAID-ро аз сабаби омилҳо ба монанди захми меъда ё ихтилоли хунравӣ таҳаммул карда наметавонанд.
Тадқиқоти марбут:
Тадқиқотҳои in vitro In vitro, ацетаминофен боиси селективии 4,4 маротиба барои ҷилавгирии COX-2 гардид (IC50 барои COX-1, 113,7 мкм; IC50 барои COX-2, 25,8 мкм). Пас аз истеъмоли даҳонӣ, ингибицияи максималии ex vivo 56% (COX-1) ва 83% (COX-2) буд. Консентратсияи плазмаи ацетаминофен аз IC50-и COX-2 дар in vitro дар тӯли ҳадди аққал 5 соат пас аз қабули дору зиёд буд. Қиматҳои ex vivo IC50-и ацетаминофен (COX-1: 105.2 μM; COX-2: 26.3 μM) бо арзишҳои in vitro IC50 мусбат муқоиса мекунанд. Бар хилофи мафҳумҳои қаблӣ, ацетаминофен COX-2-ро зиёда аз 80% бозмедорад, ки ин дараҷаро бо доруҳои зидди илтиҳобии ғайристероидӣ (NSAIDs) ва ингибиторҳои интихобии COX-2 муқоиса кардан мумкин аст. Бо вуҷуди ин, ҳеҷ гуна блокадаи >95% COX-1 бо ҷилавгирӣ аз функсияи тромбоситҳо алоқаманд набуд [1]. Таҳлили MTT нишон дод, ки acetaminophen (APAP) дар вояи 50mM ба таври назаррас (p
Тадқиқотҳои in vivo: Истифодаи ацетаминофен (250 мг/кг, даҳонӣ) ба мушҳо боиси осеби назарраси ҷигар ва некрозии ҳуҷайраҳо, ҷигар ферментҳои аланинаминотрансфераза (ALT), аминотрансфераза (АСТ), фосфатазаи ишғолӣ (ALP) гардид. , ва γ-глутамил трансфераза (γGT) дар муқоиса бо гурӯҳи муқаррарӣ баланд шуданд. Баръакс, таъсири пеш аз табобат бо вояи гуногуни цитрал (125, 250 ва 500 мг/кг) коҳиши назарраси (p