O CAS 103-90-2 Acetaminophen
2024-05-10 09:37:28
| Tališče | 168-172 °C (lit.) |
| Vrelišče | 273,17 °C (groba ocena) |
| gostota | 1,293 g/cm3 |
| parni tlak | 0,008 Pa pri 25 ℃ |
| lomni količnik | 1,5810 (groba ocena) |
| Fp | 11 °C |
| skladiščna temp. | Inertna atmosfera, sobna temperatura |
| topnost | etanol: topen 0,5 M, bister, brezbarven |
| pka | 9,86±0,13 (predvideno) |
| oblika | Kristali ali kristalinični prah |
| barva | Bela |
Opis:
Acetaminophen, znan tudi kot paracetamol, je kemična spojina z molekulsko formulo C8H9NO2. Je zdravilo, ki spada v skupino analgetikov (sredstev za lajšanje bolečin) in antipiretikov (sredstev za zniževanje vročine). Strukturno je acetaminofen derivat para-aminofenola. Kar zadeva fizikalne lastnosti, je acetaminofen bel kristaliničen prah, ki je zmerno topen v vodi. Običajno je na voljo v različnih oblikah, vključno s tabletami, kapsulami in tekočimi suspenzijami, za peroralno uporabo.
Uporablja:
Acetaminophen se pogosto uporablja za lajšanje bolečin in znižanje vročine. Znan je po svoji učinkovitosti pri lajšanju blagih do zmernih bolečin, kot so glavoboli, bolečine v mišicah in zoboboli. Za razliko od nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID) acetaminofen nima pomembnih protivnetnih lastnosti.
Natančen mehanizem delovanja acetaminofena ni popolnoma razumljen, vendar se verjame, da vključuje zaviranje encima, imenovanega ciklooksigenaza (COX), v centralnem živčnem sistemu. Ta encim sodeluje pri nastajanju prostaglandinov, ki igrajo vlogo pri zaznavanju bolečine in uravnavanju telesne temperature.
Acetaminophen velja za varnejšo možnost za lajšanje bolečin pri posameznikih, ki ne prenašajo NSAID zaradi dejavnikov, kot so želodčne razjede ali motnje krvavitve.
Sorodne raziskave:
Študije in vitro In vitro je acetaminofen povzročil 4,4-kratno selektivnost zaviranja COX-2 (IC50 za COX-1, 113,7 μM; IC50 za COX-2, 25,8 μM). Po peroralni uporabi je bila največja ex vivo inhibicija 56 % (COX-1) in 83 % (COX-2). Plazemske koncentracije acetaminofena so ostale nad in vitro IC50 COX-2 vsaj 5 ur po odmerjanju. Vrednosti IC50 ex vivo acetaminofena (COX-1: 105,2 μM; COX-2: 26,3 μM) so v ugodni primerjavi z njegovimi vrednostmi IC50 in vitro. V nasprotju s prejšnjimi predstavami acetaminofen zavira COX-2 za več kot 80 %, kar je primerljivo z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) in selektivnimi zaviralci COX-2. Vendar nobena >95-odstotna blokada COX-1 ni bila povezana z zaviranjem delovanja trombocitov [1]. Test MTT je pokazal, da je acetaminophen (APAP) v odmerku 50 mM značilno (p
Študije in vivo: dajanje acetaminofena (250 mg/kg, peroralno) mišim je povzročilo pomembno (p