O CAS 103-90-2 Acetaminofén
2024-05-10 09:37:28
| Bod topenia | 168-172 °C (lit.) |
| Bod varu | 273,17 °C (hrubý odhad) |
| hustota | 1 293 g/cm3 |
| tlak vodnej pary | 0,008 Pa pri 25 ℃ |
| index lomu | 1,5810 (hrubý odhad) |
| Fp | 11 °C |
| skladovacia teplota | Inertná atmosféra, izbová teplota |
| rozpustnosť | etanol: rozpustný 0,5 M, číry, bezfarebný |
| pka | 9,86±0,13 (predpokladané) |
| formulár | Kryštály alebo kryštalický prášok |
| farba | biely |
Popis:
Acetaminofén, tiež známy ako paracetamol, je chemická zlúčenina s molekulovým vzorcom C8H9NO2. Je to liek, ktorý patrí do skupiny analgetík (lieky proti bolesti) a antipyretiká (znižujúce horúčku). Štruktúrne je acetaminofén derivátom para-aminofenolu. Pokiaľ ide o fyzikálne vlastnosti, acetaminofén je biely kryštalický prášok, ktorý je ťažko rozpustný vo vode. Je bežne dostupný v rôznych formuláciách, vrátane tabliet, kapsúl a kvapalných suspenzií, na orálne podávanie.
Použitie:
Acetaminofén je široko používaný na zmiernenie bolesti a zníženie horúčky. Je známy svojou účinnosťou pri zmierňovaní miernej až stredne silnej bolesti, ako sú bolesti hlavy, svalov a zubov. Na rozdiel od nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), acetaminofén nemá výrazné protizápalové vlastnosti.
Presný mechanizmus účinku acetaminofénu nie je úplne známy, ale predpokladá sa, že zahŕňa inhibíciu enzýmu nazývaného cyklooxygenáza (COX) v centrálnom nervovom systéme. Tento enzým sa podieľa na tvorbe prostaglandínov, ktoré zohrávajú úlohu pri vnímaní bolesti a regulácii telesnej teploty.
Acetaminofén sa považuje za bezpečnejšiu možnosť úľavy od bolesti u jedincov, ktorí netolerujú NSAID kvôli faktorom, ako sú žalúdočné vredy alebo poruchy krvácania.
Súvisiaci výskum:
Štúdie in vitro Acetaminofén in vitro spôsobil 4,4-násobnú selektivitu pre inhibíciu COX-2 (IC50 pre COX-1, 113,7 μM; IC50 pre COX-2, 25,8 μM). Po perorálnom podaní bola maximálna inhibícia ex vivo 56 % (COX-1) a 83 % (COX-2). Plazmatické koncentrácie acetaminofénu zostali nad in vitro IC50 COX-2 najmenej 5 hodín po podaní dávky. Hodnoty IC50 ex vivo acetaminofénu (COX-1: 105,2 uM; COX-2: 26,3 uM) sa priaznivo porovnávajú s jeho hodnotami IC50 in vitro. Na rozdiel od predchádzajúcich predstáv acetaminofén inhibuje COX-2 o viac ako 80 %, čo je stupeň porovnateľný s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) a selektívnymi inhibítormi COX-2. Žiadna > 95 % blokáda COX-1 však nebola spojená s inhibíciou funkcie krvných doštičiek [1]. Test MTT ukázal, že acetaminofén (APAP) v dávke 50 mM významne (p
Štúdie in vivo: Podávanie acetaminofénu (250 mg/kg, perorálne) myšiam viedlo k významnému (p