0102
Despre CAS 103-90-2 Acetaminofen
2024-05-10 09:37:28
| Punct de topire | 168-172 °C (lit.) |
| Punct de fierbere | 273,17°C (estimare aproximativă) |
| densitate | 1.293 g/cm3 |
| presiunea de vapori | 0,008 Pa la 25℃ |
| indicele de refracție | 1,5810 (estimare aproximativă) |
| Fp | 11 °C |
| temperatura de depozitare. | Atmosferă inertă, temperatura camerei |
| solubilitate | etanol: solubil 0,5 M, limpede, incolor |
| pka | 9,86±0,13 (Previzual) |
| formă | Cristale sau pulbere cristalină |
| culoare | alb |
Descriere:
Acetaminofenul, cunoscut și sub numele de paracetamol, este un compus chimic cu formula moleculară C8H9NO2. Este un medicament care se încadrează în clasa analgezicelor (calmante) și antipireticelor (reducătoare de febră). Din punct de vedere structural, acetaminofenul este un derivat de para-aminofenol. În ceea ce privește proprietățile fizice, acetaminofenul este o pulbere cristalină albă care este puțin solubilă în apă. Este disponibil în mod obișnuit în diferite formulări, inclusiv tablete, capsule și suspensii lichide, pentru administrare orală.
Utilizări:
Acetaminofenul este utilizat pe scară largă pentru a atenua durerea și pentru a reduce febra. Este cunoscut pentru eficacitatea sa în ameliorarea durerilor ușoare până la moderate, cum ar fi durerile de cap, durerile musculare și durerile de dinți. Spre deosebire de medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), acetaminofenul nu are proprietăți antiinflamatorii semnificative.
Mecanismul exact de acțiune al acetaminofenului nu este pe deplin înțeles, dar se crede că implică inhibarea unei enzime numită ciclooxigenază (COX) în sistemul nervos central. Această enzimă este implicată în producerea de prostaglandine, care joacă un rol în percepția durerii și în reglarea temperaturii corpului.
Acetaminofenul este considerat o opțiune mai sigură pentru ameliorarea durerii la persoanele care nu pot tolera AINS din cauza unor factori precum ulcerul gastric sau tulburările de sângerare.
Cercetări înrudite:
Studii in vitro In vitro, acetaminofenul a determinat o selectivitate de 4,4 ori pentru inhibarea COX-2 (IC50 pentru COX-1, 113,7 μM; IC50 pentru COX-2, 25,8 μM). După administrarea orală, inhibarea maximă ex vivo a fost de 56% (COX-1) și 83% (COX-2). Concentrațiile plasmatice de acetaminofen au rămas peste IC50 in vitro a COX-2 timp de cel puțin 5 ore după administrare. Valorile IC50 ex vivo ale acetaminofenului (COX-1: 105,2 μM; COX-2: 26,3 μM) se compară favorabil cu valorile sale IC50 in vitro. Spre deosebire de noțiunile anterioare, acetaminofenul inhibă COX-2 cu mai mult de 80%, un grad comparabil cu medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și inhibitorii selectivi de COX-2. Cu toate acestea, nicio blocare a COX-1 >95% nu a fost asociată cu inhibarea funcției trombocitelor [1]. Testul MTT a arătat că acetaminofenul (APAP) la o doză de 50 mM a redus în mod semnificativ (p
Studii in vivo: Administrarea de acetaminofen (250 mg/kg, pe cale orală) la șoareci a dus la leziuni hepatice semnificative (p