Om CAS 103-90-2 Acetaminophen

Beskrivelse:

Acetaminophen, også kjent som paracetamol, er en kjemisk forbindelse med molekylformelen C8H9NO2. Det er en medisin som faller inn under klassen smertestillende (smertestillende midler) og febernedsettende midler. Strukturelt er acetaminophen et para-aminofenolderivat. Når det gjelder fysiske egenskaper, er acetaminophen et hvitt krystallinsk pulver som er lite løselig i vann. Det er vanligvis tilgjengelig i forskjellige formuleringer, inkludert tabletter, kapsler og flytende suspensjoner, for oral administrering.

Bruker:

Acetaminophen er mye brukt for å lindre smerte og redusere feber. Det er kjent for sin effektivitet i å lindre mild til moderat smerte, som hodepine, muskelsmerter og tannpine. I motsetning til ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), har acetaminophen ikke signifikante antiinflammatoriske egenskaper.

Den nøyaktige virkningsmekanismen til acetaminophen er ikke fullt ut forstått, men det antas å involvere hemming av et enzym kalt cyklooksygenase (COX) i sentralnervesystemet. Dette enzymet er involvert i produksjonen av prostaglandiner, som spiller en rolle i smerteoppfatning og regulering av kroppstemperatur.

Acetaminophen anses som et tryggere alternativ for smertelindring hos personer som ikke tåler NSAIDs på grunn av faktorer som magesår eller blødningsforstyrrelser.

Relatert forskning:

In vitro-studier In vitro forårsaket acetaminophen en 4,4 ganger selektivitet for COX-2-hemming (IC50 for COX-1, 113,7 μM; IC50 for COX-2, 25,8 μM). Etter oral administrering var maksimal ex vivo-hemming 56 % (COX-1) og 83 % (COX-2). Paracetamol plasmakonsentrasjoner holdt seg over in vitro IC50 for COX-2 i minst 5 timer etter dosering. Ex vivo IC50-verdiene for paracetamol (COX-1: 105,2 μM; COX-2: 26,3 μM) sammenligner seg gunstig med in vitro IC50-verdiene. I motsetning til tidligere oppfatninger, hemmer paracetamol COX-2 med mer enn 80 %, en grad som kan sammenlignes med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) og selektive COX-2-hemmere. Imidlertid har ingen >95 % COX-1-blokkering vært assosiert med hemming av blodplatefunksjonen [1]. MTT-analyse viste at paracetamol (APAP) ved en dose på 50 mM signifikant (p