0102
CAS 103-90-2 Ацетаминофенийн тухай
2024-05-10 09:37:28
| Хайлах цэг | 168-172 ° C (лит.) |
| Буцлах цэг | 273.17°C (ойролцоогоор) |
| нягтрал | 1,293 г/см3 |
| уурын даралт | 25 ℃ температурт 0.008 Па |
| Хугарлын индекс | 1.5810 (ойролцоогоор тооцоолсон) |
| Fp | 11 ° C |
| хадгалах температур. | Инерцийн уур амьсгал, Өрөөний температур |
| уусах чадвар | этанол: уусдаг 0.5М, тунгалаг, өнгөгүй |
| pka | 9.86±0.13(Таамагласан) |
| хэлбэр | Кристал эсвэл талст нунтаг |
| өнгө | Цагаан |
Тодорхойлолт:
Парацетамол гэгддэг ацетаминофен нь C8H9NO2 молекул томъёотой химийн нэгдэл юм. Энэ нь өвдөлт намдаах эм (өвдөлт намдаах) ба antipyretics (халууруулагч) гэсэн ангилалд багтдаг эм юм. Бүтцийн хувьд ацетаминофен нь пара-аминофенолын дериватив юм. Физик шинж чанарын хувьд ацетаминофен нь усанд маш бага уусдаг цагаан талст нунтаг юм. Энэ нь ихэвчлэн шахмал, капсул, шингэн суспенз зэрэг янз бүрийн найрлагад байдаг.
Хэрэглээ:
Ацетаминофен нь өвдөлтийг намдаах, халууралтыг бууруулахад өргөн хэрэглэгддэг. Энэ нь толгой өвдөх, булчин өвдөх, шүдний өвчин зэрэг хөнгөн, дунд зэргийн өвдөлтийг намдаах үр дүнтэй гэдгээрээ алдартай. Стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүдээс (NSAIDs) ялгаатай нь ацетаминофен нь үрэвслийн эсрэг чухал шинж чанартай байдаггүй.
Ацетаминофенийн үйл ажиллагааны яг механизм бүрэн ойлгогдоогүй байгаа ч төв мэдрэлийн систем дэх циклооксигеназа (COX) хэмээх ферментийг дарангуйлдаг гэж үздэг. Энэ фермент нь өвдөлтийг мэдрэх, биеийн температурыг зохицуулах үүрэг гүйцэтгэдэг простагландиныг үйлдвэрлэхэд оролцдог.
Ацетаминофен нь ходоодны шарх, цус алдалт зэрэг хүчин зүйлийн улмаас NSAID-ийг тэсвэрлэх чадваргүй хүмүүст өвдөлт намдаахад илүү найдвартай сонголт гэж тооцогддог.
Холбогдох судалгаа:
In vitro судалгаа In vitro, ацетаминофен нь COX-2-ыг дарангуйлах 4.4 дахин сонгомол чанарыг үүсгэсэн (COX-1-ийн хувьд IC50, 113.7 μM; COX-2-ийн хувьд IC50, 25.8 μM). Амаар уусны дараа хамгийн их ex vivo дарангуйлал 56% (COX-1) ба 83% (COX-2) байв. Ацетаминофений сийвэн дэх концентраци нь тунг хэрэглэснээс хойш дор хаяж 5 цагийн турш COX-2-ийн in vitro IC50-ээс дээш байв. Ацетаминофенийн ex vivo IC50 утгууд (COX-1: 105.2 μM; COX-2: 26.3 μM) нь in vitro IC50-ийн утгуудтай харьцангуй сайн байна. Өмнөх ойлголтоос ялгаатай нь ацетаминофен нь COX-2-ийг 80% -иар дарангуйлдаг бөгөөд энэ нь стероид бус үрэвслийн эсрэг эмүүд (NSAIDs) болон сонгомол COX-2 дарангуйлагчидтай харьцуулах боломжтой юм. Гэсэн хэдий ч 95% -иас дээш COX-1-ийн хориг нь ялтасны үйл ажиллагааг дарангуйлахтай холбоотой байдаггүй [1]. MTT шинжилгээгээр ацетаминофен (APAP) 50мМ тунгаар (p
In vivo судалгаа: Хулганад ацетаминофен (250 мг/кг, амаар) хэрэглэх нь элэгний гэмтэл, эсийн үхжил, сийвэнгийн элэгний фермент аланин аминотрансфераза (ALT), аминотрансфераза (AST), шүлтлэг фосфатаза (ALP) их хэмжээгээр (p