Par CAS 103-90-2 Acetaminofēns
2024-05-10 09:37:28
| Kušanas punkts | 168-172 °C (lit.) |
| Vārīšanās punkts | 273,17°C (aptuvens aprēķins) |
| blīvums | 1293 g/cm3 |
| tvaika spiediens | 0,008 Pa pie 25 ℃ |
| refrakcijas indekss | 1,5810 (aptuvens aprēķins) |
| Fp | 11 °C |
| uzglabāšanas temp. | Inerta atmosfēra, istabas temperatūra |
| šķīdība | etanols: šķīstošs0,5M, dzidrs, bezkrāsains |
| pka | 9,86±0,13 (paredzētais) |
| formā | Kristāli vai kristāliskais pulveris |
| krāsa | Balts |
Apraksts:
Acetaminofēns, pazīstams arī kā paracetamols, ir ķīmisks savienojums ar molekulāro formulu C8H9NO2. Tās ir zāles, kas ietilpst pretsāpju līdzekļu (pretsāpju līdzekļu) un pretdrudža līdzekļu (drudža mazināšanas līdzekļu) klasē. Strukturāli acetaminofēns ir para-aminofenola atvasinājums. Runājot par fizikālajām īpašībām, acetaminofēns ir balts kristālisks pulveris, kas slikti šķīst ūdenī. Tas parasti ir pieejams dažādās formās, ieskaitot tabletes, kapsulas un šķidras suspensijas, kas paredzētas iekšķīgai lietošanai.
Lietojumi:
Acetaminofēns tiek plaši izmantots sāpju mazināšanai un drudža mazināšanai. Tas ir pazīstams ar savu efektivitāti vieglu vai mērenu sāpju mazināšanā, piemēram, galvassāpēm, muskuļu sāpēm un zobu sāpēm. Atšķirībā no nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL), acetaminofēnam nav nozīmīgu pretiekaisuma īpašību.
Precīzs acetaminofēna darbības mehānisms nav pilnībā izprotams, taču tiek uzskatīts, ka tas ir saistīts ar enzīma, ko sauc par ciklooksigenāzi (COX), inhibēšanu centrālajā nervu sistēmā. Šis enzīms ir iesaistīts prostaglandīnu ražošanā, kam ir nozīme sāpju uztverē un ķermeņa temperatūras regulēšanā.
Acetaminofēns tiek uzskatīts par drošāku iespēju sāpju mazināšanai personām, kuras nepanes NPL tādu faktoru dēļ kā kuņģa čūlas vai asiņošanas traucējumi.
Saistītie pētījumi:
In vitro pētījumi In vitro acetaminofēns izraisīja 4,4 reizes lielāku selektivitāti COX-2 inhibīcijai (IC50 COX-1, 113,7 μM; IC50 COX-2, 25,8 μM). Pēc perorālas lietošanas maksimālā ex vivo inhibīcija bija 56% (COX-1) un 83% (COX-2). Acetaminofēna koncentrācija plazmā saglabājās virs COX-2 IC50 in vitro vismaz 5 stundas pēc devas ievadīšanas. Acetaminofēna (COX-1: 105,2 μM; COX-2: 26,3 μM) ex vivo IC50 vērtības ir labvēlīgas ar tā in vitro IC50 vērtībām. Pretēji iepriekšējiem priekšstatiem, acetaminofēns inhibē COX-2 par vairāk nekā 80%, tādā mērā, kā tas ir salīdzināms ar nesteroīdajiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) un selektīviem COX-2 inhibitoriem. Tomēr COX-1 blokāde >95% nav saistīta ar trombocītu funkcijas kavēšanu [1]. MTT tests parādīja, ka acetaminofēns (APAP) 50 mM devā ievērojami (p
In vivo pētījumi: acetaminofēna (250 mg/kg, perorāli) ievadīšana pelēm izraisīja nozīmīgu (p