Apie CAS 103-90-2 Acetaminofenas
2024-05-10 09:37:28 val
| Lydymosi temperatūra | 168–172 °C (liet.) |
| Virimo taškas | 273,17°C (apytikslis įvertinimas) |
| tankis | 1 293 g/cm3 |
| garų slėgis | 0,008 Pa esant 25 ℃ |
| lūžio rodiklis | 1,5810 (apytikslis įvertinimas) |
| Fp | 11 °C |
| laikymo temp. | Inertiška atmosfera, kambario temperatūra |
| tirpumas | etanolis: tirpus 0,5 M, skaidrus, bespalvis |
| pka | 9,86±0,13 (numatomas) |
| forma | Kristalai arba kristaliniai milteliai |
| spalva | Baltas |
Apibūdinimas:
Acetaminofenas, taip pat žinomas kaip paracetamolis, yra cheminis junginys, kurio molekulinė formulė C8H9NO2. Tai vaistas, priklausantis analgetikų (skausmą malšinančių) ir karščiavimą mažinančių (karščiavimą mažinančių) grupei. Struktūriškai acetaminofenas yra para-aminofenolio darinys. Kalbant apie fizines savybes, acetaminofenas yra balti kristaliniai milteliai, mažai tirpstantys vandenyje. Jis paprastai yra įvairių formų, įskaitant tabletes, kapsules ir skystas suspensijas, skirtas vartoti per burną.
Naudojimas:
Acetaminofenas plačiai naudojamas skausmui malšinti ir karščiavimui mažinti. Jis žinomas dėl savo veiksmingumo malšinant lengvą ar vidutinio sunkumo skausmą, pvz., galvos, raumenų ir dantų skausmus. Skirtingai nuo nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU), acetaminofenas neturi reikšmingų priešuždegiminių savybių.
Tikslus acetaminofeno veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas, tačiau manoma, kad jis susijęs su fermento, vadinamo ciklooksigenaze (COX), slopinimu centrinėje nervų sistemoje. Šis fermentas dalyvauja prostaglandinų gamyboje, kurie dalyvauja skausmo suvokime ir kūno temperatūros reguliavime.
Acetaminofenas laikomas saugesniu skausmo malšinimo būdu asmenims, kurie netoleruoja NVNU dėl tokių veiksnių kaip skrandžio opos ar kraujavimo sutrikimai.
Susiję tyrimai:
In vitro tyrimai In vitro acetaminofenas sukėlė 4,4 karto selektyvumą COX-2 slopinimui (IC50 COX-1, 113,7 μM; IC50 COX-2, 25,8 μM). Išgėrus, didžiausias ex vivo slopinimas buvo 56 % (COX-1) ir 83 % (COX-2). Acetaminofeno koncentracija plazmoje išliko didesnė už COX-2 IC50 in vitro mažiausiai 5 valandas po dozės pavartojimo. Acetaminofeno ex vivo IC50 vertės (COX-1: 105,2 μM; COX-2: 26,3 μM) yra palankiai palyginamos su jo in vitro IC50 reikšmėmis. Priešingai nei buvo manyta anksčiau, acetaminofenas slopina COX-2 daugiau nei 80 %, panašiai kaip nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) ir selektyvūs COX-2 inhibitoriai. Tačiau daugiau nei 95 % COX-1 blokada nebuvo susijusi su trombocitų funkcijos slopinimu [1]. MTT tyrimas parodė, kad acetaminofenas (APAP) vartojant 50 mM dozę reikšmingai (p
In vivo tyrimai: acetaminofeno (250 mg/kg, per burną) skyrimas pelėms sukėlė reikšmingą (p