ກ່ຽວກັບ CAS 103-90-2 Acetaminophen
2024-05-10 09:37:28
ຈຸດລະລາຍ | 168-172 °C (lit.) |
ຈຸດຕົ້ມ | 273.17°C ອຸນຫະພູມ (ຄາດຄະເນຄຶກຄື້ນ) |
ຄວາມຫນາແຫນ້ນ | 1,293 g/ຊມ3 |
ຄວາມກົດດັນ vapor | 0.008Pa ທີ່ 25 ℃ |
ດັດຊະນີສະທ້ອນແສງ | 1.5810 (ຄາດຄະເນ) |
Fp | 11 °C |
ອຸນຫະພູມການເກັບຮັກສາ. | ບັນຍາກາດ inert, ອຸນຫະພູມຫ້ອງ |
ການລະລາຍ | ເອທານອນ: soluble0.5M, ຈະແຈ້ງ, ບໍ່ມີສີ |
pka | 9.86±0.13(ຄາດຄະເນ) |
ແບບຟອມ | ຜົງ Crystals ຫຼື Crystalline Powder |
ສີ | ສີຂາວ |
ລາຍລະອຽດ:
Acetaminophen, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ paracetamol, ແມ່ນສານປະກອບທາງເຄມີທີ່ມີສູດໂມເລກຸນ C8H9NO2. ມັນເປັນຢາທີ່ຕົກຢູ່ພາຍໃຕ້ການປະເພດຂອງຢາແກ້ປວດ (ຢາບັນເທົາອາການເຈັບປວດ) ແລະ antipyretic (ຫຼຸດອາການໄຂ້). ຕາມໂຄງສ້າງ, acetaminophen ແມ່ນອະນຸພັນ para-aminophenol. ໃນແງ່ຂອງຄຸນສົມບັດທາງກາຍະພາບ, acetaminophen ແມ່ນຜົງ crystalline ສີຂາວທີ່ສາມາດລະລາຍໄດ້ເລັກນ້ອຍໃນນ້ໍາ. ມັນສາມາດໃຊ້ໄດ້ທົ່ວໄປໃນສູດຕ່າງໆ, ລວມທັງຢາເມັດ, ແຄບຊູນ, ແລະ suspension ຂອງແຫຼວ, ສໍາລັບການບໍລິຫານທາງປາກ.
ການນໍາໃຊ້:
Acetaminophen ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງເພື່ອບັນເທົາອາການເຈັບປວດແລະຫຼຸດຜ່ອນອາການໄຂ້. ມັນເປັນທີ່ຮູ້ຈັກສໍາລັບປະສິດທິພາບຂອງມັນໃນການບັນເທົາອາການເຈັບປວດເລັກນ້ອຍເຖິງປານກາງ, ເຊັ່ນ: ເຈັບຫົວ, ເຈັບກ້າມຊີ້ນ, ແລະເຈັບແຂ້ວ. ບໍ່ເຫມືອນກັບຢາຕ້ານການອັກເສບທີ່ບໍ່ແມ່ນ steroidal (NSAIDs), acetaminophen ບໍ່ມີຄຸນສົມບັດຕ້ານການອັກເສບທີ່ສໍາຄັນ.
ກົນໄກທີ່ແນ່ນອນຂອງການປະຕິບັດຂອງ acetaminophen ແມ່ນບໍ່ເຂົ້າໃຈຢ່າງເຕັມສ່ວນ, ແຕ່ເຊື່ອວ່າມັນກ່ຽວຂ້ອງກັບການຍັບຍັ້ງຂອງເອນໄຊທີ່ເອີ້ນວ່າ cyclooxygenase (COX) ໃນລະບົບປະສາດສ່ວນກາງ. ເອນໄຊນີ້ມີສ່ວນຮ່ວມໃນການຜະລິດ prostaglandins, ເຊິ່ງມີບົດບາດໃນການຮັບຮູ້ຄວາມເຈັບປວດແລະລະບຽບການຂອງອຸນຫະພູມຮ່າງກາຍ.
Acetaminophen ແມ່ນຖືວ່າເປັນທາງເລືອກທີ່ປອດໄພກວ່າສໍາລັບການບັນເທົາອາການເຈັບປວດໃນບຸກຄົນທີ່ບໍ່ສາມາດທົນທານຕໍ່ NSAIDs ເນື່ອງຈາກປັດໃຈຕ່າງໆເຊັ່ນ: ບາດແຜກະເພາະອາຫານຫຼືຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງເລືອດອອກ.
ການຄົ້ນຄວ້າທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ:
ການສຶກສາໃນ vitro, acetaminophen ເຮັດໃຫ້ເກີດການເລືອກ 4.4 ເທົ່າສໍາລັບການຍັບຍັ້ງ COX-2 (IC50 ສໍາລັບ COX-1, 113.7 μM; IC50 ສໍາລັບ COX-2, 25.8 μM). ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານທາງປາກ, ການຍັບຍັ້ງ ex vivo ສູງສຸດແມ່ນ 56% (COX-1) ແລະ 83% (COX-2). ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງ acetaminophen plasma ຍັງຄົງຢູ່ຂ້າງເທິງ IC50 ໃນ vitro ຂອງ COX-2 ເປັນເວລາຢ່າງໜ້ອຍ 5 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກໃຫ້ຢາ. ຄ່າ ex vivo IC50 ຂອງ acetaminophen (COX-1: 105.2 μM; COX-2: 26.3 μM) ປຽບທຽບກັບຄ່າ in vitro IC50 ຂອງມັນ. ກົງກັນຂ້າມກັບແນວຄິດທີ່ຜ່ານມາ, acetaminophen inhibits COX-2 ຫຼາຍກ່ວາ 80%, ລະດັບທີ່ປຽບທຽບກັບຢາຕ້ານການອັກເສບທີ່ບໍ່ແມ່ນສະເຕີຣອຍ (NSAIDs) ແລະ inhibitors COX-2 ທີ່ເລືອກ. ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ບໍ່ມີການສະກັດກັ້ນ COX-1 ຫຼາຍກວ່າ 95% ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການຍັບຍັ້ງການທໍາງານຂອງ platelet [1]. ການວິເຄາະ MTT ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ acetaminophen (APAP) ໃນປະລິມານ 50mM ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ (p
ການສຶກສາໃນ vivo: ການບໍລິຫານຂອງ acetaminophen (250 mg/kg, ທາງປາກ) ກັບຫນູໄດ້ສົ່ງຜົນໃຫ້ເກີດຄວາມເສຍຫາຍຕັບ (p