CAS 103-90-2 Ацетаминофен туралы
2024-05-10 09:37:28
| Еру нүктесі | 168-172 °C (лит.) |
| Қайнау температурасы | 273,17°C (шамамен бағалау) |
| тығыздығы | 1,293 г/см3 |
| бу қысымы | 25℃ температурада 0,008Па |
| сыну көрсеткіші | 1,5810 (шамамен бағалау) |
| Fp | 11 °C |
| сақтау температурасы. | Инертті атмосфера, бөлме температурасы |
| ерігіштігі | этанол: еритін 0,5М, мөлдір, түссіз |
| пка | 9,86±0,13(Болжам бойынша) |
| пішін | Кристалдар немесе кристалдық ұнтақ |
| түс | Ақ |
Сипаттама:
Ацетаминофен, сондай-ақ парацетамол ретінде белгілі, C8H9NO2 молекулалық формуласы бар химиялық қосылыс. Бұл анальгетиктер (ауырсынуды басатын) және антипиретиктер (қызуды төмендететін) класына жататын дәрі. Құрылымдық жағынан ацетаминофен пара-аминофенол туындысы болып табылады. Физикалық қасиеттері бойынша ацетаминофен суда аз еритін ақ кристалды ұнтақ болып табылады. Ол әдетте ауызша қабылдауға арналған таблеткалар, капсулалар және сұйық суспензияларды қоса алғанда, әртүрлі формаларда қол жетімді.
Қолдану:
Ацетаминофен ауырсынуды жеңілдету және температураны төмендету үшін кеңінен қолданылады. Ол бас ауруы, бұлшықет ауруы және тіс ауруы сияқты жеңіл және орташа ауырсынуды жеңілдетудегі тиімділігімен танымал. Нестероид емес қабынуға қарсы препараттардан (NSAIDs) айырмашылығы, ацетаминофен айтарлықтай қабынуға қарсы қасиеттерге ие емес.
Ацетаминофеннің нақты әсер ету механизмі толық түсінілмеген, бірақ ол орталық жүйке жүйесіндегі циклооксигеназа (COX) деп аталатын ферментті тежеумен байланысты деп саналады. Бұл фермент ауырсынуды қабылдауда және дене температурасын реттеуде рөл атқаратын простагландиндерді өндіруге қатысады.
Ацетаминофен асқазан жарасы немесе қан кету бұзылыстары сияқты факторларға байланысты NSAID-ті көтере алмайтын адамдарда ауырсынуды басудың қауіпсіз нұсқасы болып саналады.
Қатысты зерттеулер:
In vitro зерттеулері In vitro, ацетаминофен COX-2 тежелуінің 4,4 есе селективтілігін тудырды (COX-1 үшін IC50, 113,7 мкм; COX-2 үшін IC50, 25,8 мкм). Ішке қабылдағаннан кейін ең жоғары ex vivo тежелуі 56% (COX-1) және 83% (COX-2) құрады. Ацетаминофеннің плазмадағы концентрациясы дозаны енгізгеннен кейін кем дегенде 5 сағат бойы COX-2 IC50 in vitro деңгейінен жоғары болды. Ацетаминофеннің ex vivo IC50 мәндері (COX-1: 105,2 мкм; COX-2: 26,3 мкм) оның in vitro IC50 мәндерімен жақсы салыстырылады. Алдыңғы түсініктерге қарамастан, ацетаминофен ЦОГ-2-ні 80%-дан астам тежейді, бұл стероид емес қабынуға қарсы препараттармен (NSAID) және селективті COX-2 тежегіштерімен салыстыруға болатын дәреже. Дегенмен, >95% ЦОГ-1 блокадасы тромбоциттер функциясының тежелуімен байланысты емес [1]. MTT талдауы 50 мМ дозада ацетаминофен (APAP) айтарлықтай (p
In vivo зерттеулер: тышқандарға ацетаминофенді (250 мг/кг, ауызша) енгізу бауырдың айтарлықтай зақымдалуына және жасуша некрозына, сарысулық бауыр ферментінің аланинаминотрансферазасына (ALT), аминотрансферазаға (АСТ), сілтілі фосфатазаға (ALP) әкелді. , және γ-глутамилтрансфераза (γGT) қалыпты топпен салыстырғанда жоғары болды. Керісінше, цитралдың әртүрлі дозаларымен алдын ала емдеудің әсері (125, 250 және 500 мг/кг) қан сарысуындағы ALT белсенділігінің айтарлықтай (p