CAS 103-90-2 აცეტამინოფენის შესახებ
2024-05-10 09:37:28
| დნობის წერტილი | 168-172 °C (ლიტ.) |
| Დუღილის წერტილი | 273.17°C (უხეში შეფასება) |
| სიმჭიდროვე | 1293 გ/სმ3 |
| ორთქლის წნევა | 0,008 Pa 25℃ |
| რეფრაქციული ინდექსი | 1.5810 (უხეში შეფასება) |
| Fp | 11 °C |
| შენახვის ტემპერატურა. | ინერტული ატმოსფერო, ოთახის ტემპერატურა |
| ხსნადობა | ეთანოლი: ხსნადი 0,5 მ, გამჭვირვალე, უფერო |
| პკა | 9.86±0.13 (პროგნოზირებადი) |
| ფორმა | კრისტალები ან კრისტალური ფხვნილი |
| ფერი | თეთრი |
აღწერა:
აცეტამინოფენი, ასევე ცნობილი როგორც პარაცეტამოლი, არის ქიმიური ნაერთი მოლეკულური ფორმულით C8H9NO2. ეს არის მედიკამენტი, რომელიც მიეკუთვნება ანალგეტიკების (ტკივილგამაყუჩებლების) და სიცხის დამწევი საშუალებების კლასს. სტრუქტურულად, აცეტამინოფენი არის პარა-ამინოფენოლის წარმოებული. ფიზიკური თვისებების თვალსაზრისით, აცეტამინოფენი არის თეთრი კრისტალური ფხვნილი, რომელიც ნაკლებად ხსნადია წყალში. ის საყოველთაოდ ხელმისაწვდომია სხვადასხვა ფორმულირებით, მათ შორის ტაბლეტები, კაფსულები და თხევადი სუსპენზიები პერორალური მიღებისთვის.
გამოყენება:
აცეტამინოფენი ფართოდ გამოიყენება ტკივილის შესამსუბუქებლად და სიცხის შესამცირებლად. იგი ცნობილია თავისი ეფექტურობით მსუბუქი და ზომიერი ტკივილის შესამსუბუქებლად, როგორიცაა თავის ტკივილი, კუნთების ტკივილი და კბილის ტკივილი. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებისგან განსხვავებით, აცეტამინოფენს არ გააჩნია მნიშვნელოვანი ანთების საწინააღმდეგო თვისებები.
აცეტამინოფენის მოქმედების ზუსტი მექანიზმი ბოლომდე არ არის გასაგები, მაგრამ ითვლება, რომ იგი მოიცავს ფერმენტის ინჰიბირებას, რომელსაც ეწოდება ციკლოოქსიგენაზა (COX) ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში. ეს ფერმენტი მონაწილეობს პროსტაგლანდინების გამომუშავებაში, რომლებიც მონაწილეობენ ტკივილის აღქმაში და სხეულის ტემპერატურის რეგულირებაში.
აცეტამინოფენი ითვლება უფრო უსაფრთხო ვარიანტად ტკივილის შესამსუბუქებლად იმ პირებში, რომლებიც ვერ იტანენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებს ისეთი ფაქტორების გამო, როგორიცაა კუჭის წყლული ან სისხლდენის დარღვევები.
დაკავშირებული კვლევა:
ინ ვიტრო კვლევები In vitro, აცეტამინოფენი იწვევდა 4.4-ჯერ შერჩევითობას COX-2-ის ინჰიბირებისთვის (IC50 COX-1-ისთვის, 113.7 μM; IC50 COX-2-ისთვის, 25.8 μM). პერორალური მიღების შემდეგ მაქსიმალური ex vivo ინჰიბირება იყო 56% (COX-1) და 83% (COX-2). აცეტამინოფენის პლაზმური კონცენტრაცია რჩებოდა COX-2-ის in vitro IC50-ზე მაღალი დოზირების შემდეგ სულ მცირე 5 საათის განმავლობაში. აცეტამინოფენის ex vivo IC50 მნიშვნელობები (COX-1: 105.2 μM; COX-2: 26.3 μM) დადებითად შედარებულია მის in vitro IC50 მნიშვნელობებთან. წინა მოსაზრებებისგან განსხვავებით, აცეტამინოფენი აინჰიბირებს COX-2-ს 80%-ზე მეტით, რაც შედარებულია არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან (NSAIDs) და შერჩევით COX-2 ინჰიბიტორებთან. თუმცა, COX-1-ის 95%-ზე მეტი ბლოკადა არ ყოფილა დაკავშირებული თრომბოციტების ფუნქციის ინჰიბირებასთან [1]. MTT ანალიზმა აჩვენა, რომ აცეტამინოფენი (APAP) 50 მმ დოზით მნიშვნელოვნად (p
In vivo კვლევები: აცეტამინოფენის (250 მგ/კგ, პერორალურად) მიღებამ თაგვებზე გამოიწვია ღვიძლის მნიშვნელოვანი (p