CAS 103-90-2 アセトアミノフェンについて

説明：

パラセタモールとしても知られるアセトアミノフェンは、分子式 C8H9NO2 の化合物です。 これは、鎮痛剤（鎮痛剤）および解熱剤（解熱剤）に分類される薬です。 構造的には、アセトアミノフェンはパラアミノフェノール誘導体です。 物理的性質の点では、アセトアミノフェンは水に難溶性の白色の結晶性粉末です。 一般に、経口投与用に、錠剤、カプセル、懸濁液などのさまざまな製剤で入手できます。

用途：

アセトアミノフェンは、痛みを軽減し、熱を下げるために広く使用されています。 頭痛、筋肉痛、歯痛などの軽度から中程度の痛みを和らげる効果があることで知られています。 非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) とは異なり、アセトアミノフェンには顕著な抗炎症特性がありません。

アセトアミノフェンの正確な作用機序は完全には理解されていませんが、中枢神経系におけるシクロオキシゲナーゼ（COX）と呼ばれる酵素の阻害が関与していると考えられています。 この酵素は、痛みの知覚と体温の調節に役割を果たすプロスタグランジンの生成に関与しています。

アセトアミノフェンは、胃潰瘍や出血性疾患などの理由でNSAIDsに耐えられない人の鎮痛のためのより安全な選択肢であると考えられています。

関連研究：

インビトロ研究 インビトロでは、アセトアミノフェンは COX-2 阻害に対して 4.4 倍の選択性を引き起こしました (COX-1 に対する IC50、113.7 μM、COX-2 に対する IC50、25.8 μM)。 経口投与後の最大 ex vivo 阻害は 56% (COX-1) および 83% (COX-2) でした。 アセトアミノフェンの血漿濃度は、投与後少なくとも 5 時間、COX-2 の in vitro IC50 を超えたままでした。 アセトアミノフェンの ex vivo IC50 値 (COX-1: 105.2 μM; COX-2: 26.3 μM) は、その in vitro IC50 値と比べて遜色ありません。 これまでの概念に反して、アセトアミノフェンは COX-2 を 80% 以上阻害します。これは、非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) や選択的 COX-2 阻害剤と同等の程度です。 しかし、95%を超えるCOX-1遮断は血小板機能の阻害と関連していません[1]。 MTT アッセイは、50 mM の用量のアセトアミノフェン (APAP) が細胞生存率を 61.5 ± 6.65% に有意に (p