על CAS 103-90-2 Acetaminophen
10-05-2024 09:37:28
| נקודת המסה | 168-172 מעלות צלזיוס (ליט) |
| נקודת רתיחה | 273.17°C (הערכה גסה) |
| צְפִיפוּת | 1,293 גרם/ס"מ3 |
| לחץ אדים | 0.008Pa ב-25℃ |
| מקדם השבירה | 1.5810 (הערכה גסה) |
| Fp | 11 מעלות צלזיוס |
| טמפרטורת אחסון. | אווירה אינרטית, טמפרטורת החדר |
| מְסִיסוּת | אתנול: מסיס 0.5M, שקוף, חסר צבע |
| pka | 9.86±0.13 (חזוי) |
| טופס | גבישים או אבקה גבישית |
| צֶבַע | לבן |
תיאור:
פרצטמול, הידוע גם בשם אקמול, הוא תרכובת כימית בעלת הנוסחה המולקולרית C8H9NO2. זוהי תרופה הנכללת בקטגוריית משככי כאבים (משככי כאבים) ותרופות להורדת חום (מפחיתי חום). מבחינה מבנית, פרצטמול הוא נגזרת פארא-אמינופנול. במונחים של תכונות פיזיקליות, פרצטמול היא אבקה גבישית לבנה המסיסה במים מעט. זה זמין בדרך כלל בניסוחים שונים, כולל טבליות, כמוסות ותרחיפים נוזליים, למתן דרך הפה.
שימושים:
Acetaminophen נמצא בשימוש נרחב כדי להקל על כאב ולהפחית חום. הוא ידוע ביעילותו בהקלה על כאב קל עד בינוני, כגון כאבי ראש, כאבי שרירים וכאבי שיניים. בניגוד לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), לפרצטמול אין תכונות אנטי דלקתיות משמעותיות.
מנגנון הפעולה המדויק של פרצטמול אינו מובן במלואו, אך מאמינים שהוא כרוך בעיכוב של אנזים הנקרא cyclooxygenase (COX) במערכת העצבים המרכזית. אנזים זה מעורב בייצור פרוסטגלנדינים, הממלאים תפקיד בתפיסת כאב ובוויסות טמפרטורת הגוף.
Acetaminophen נחשב לאופציה בטוחה יותר לשיכוך כאבים אצל אנשים שאינם יכולים לסבול NSAIDs עקב גורמים כגון כיבי קיבה או הפרעות דימום.
מחקר קשור:
מחקרים במבחנה במבחנה, פרצטמול גרם לסלקטיביות של פי 4.4 לעיכוב COX-2 (IC50 עבור COX-1, 113.7 מיקרומטר; IC50 עבור COX-2, 25.8 מיקרומטר). לאחר מתן פומי, העיכוב המרבי ex vivo היה 56% (COX-1) ו-83% (COX-2). ריכוזי האצטמינופן בפלזמה נשארו מעל ה-IC50 במבחנה של COX-2 לפחות 5 שעות לאחר המינון. ערכי ה-ex vivo IC50 של פרצטמול (COX-1: 105.2 מיקרומטר; COX-2: 26.3 מיקרומטר) משתווים לטובה עם ערכי ה-IC50 במבחנה שלו. בניגוד לדעות קודמות, פרצטמול מעכב את COX-2 ביותר מ-80%, מידה דומה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) ומעכבי COX-2 סלקטיביים. עם זאת, לא נמצא קשר בין חסימת COX-1 של מעל 95% לעיכוב תפקוד הטסיות [1]. בדיקת MTT הראתה שאצטמינופן (APAP) במינון של 50mM באופן מובהק (p
מחקרים in vivo: מתן פרצטמול (250 מ"ג/ק"ג, דרך הפה) לעכברים הביא לנזק משמעותי (p