Um CAS 103-90-2 Acetaminophen

Lýsing:

Acetaminophen, einnig þekkt sem parasetamól, er efnasamband með sameindaformúluna C8H9NO2. Það er lyf sem flokkast undir verkjalyf (verkjalyf) og hitalækkandi lyf. Byggingarlega séð er asetamínófen para-amínófenól afleiða. Hvað varðar eðliseiginleika er acetaminophen hvítt kristallað duft sem er lítt leysanlegt í vatni. Það er almennt fáanlegt í ýmsum samsetningum, þar á meðal töflum, hylkjum og fljótandi sviflausnum, til inntöku.

Notar:

Acetaminophen er mikið notað til að lina sársauka og draga úr hita. Það er þekkt fyrir virkni þess við að létta væga til miðlungsmikla verki, svo sem höfuðverk, vöðvaverki og tannverk. Ólíkt bólgueyðandi gigtarlyfjum (NSAID) hefur acetaminophen ekki marktæka bólgueyðandi eiginleika.

Nákvæm verkunarmáti acetaminophens er ekki að fullu skilinn, en hann er talinn fela í sér hömlun á ensími sem kallast sýklóoxýgenasa (COX) í miðtaugakerfinu. Þetta ensím tekur þátt í framleiðslu prostaglandína, sem gegna hlutverki við sársaukaskynjun og stjórnun líkamshita.

Acetaminophen er talið öruggari valkostur til að draga úr verkjum hjá einstaklingum sem ekki þola bólgueyðandi gigtarlyf vegna þátta eins og magasár eða blæðingarsjúkdóma.

Tengdar rannsóknir:

In vitro rannsóknir In vitro olli acetaminophen 4,4-faldri sértækni fyrir COX-2 hömlun (IC50 fyrir COX-1, 113,7 μM; IC50 fyrir COX-2, 25,8 μM). Eftir inntöku var hámarks hömlun ex vivo 56% (COX-1) og 83% (COX-2). Plasmaþéttni acetamínófen hélst yfir in vitro IC50 COX-2 í að minnsta kosti 5 klukkustundir eftir gjöf. Ex vivo IC50 gildi acetaminophens (COX-1: 105,2 μM; COX-2: 26,3 μM) bera vel saman við in vitro IC50 gildi þess. Öfugt við fyrri hugmyndir hamlar acetaminophen COX-2 um meira en 80%, sem er sambærilegt við bólgueyðandi gigtarlyf (NSAID) og sértæka COX-2 hemla. Hins vegar hefur engin >95% COX-1 blokkun verið tengd hömlun á starfsemi blóðflagna [1]. MTT próf sýndi að asetamínófen (APAP) í 50mM skammti minnkaði marktækt (p