0102
CAS 103-90-2 Acetaminophen-ի մասին
2024-05-10 09:37:28
| Հալման ջերմաստիճանը | 168-172 °C (լիտ.) |
| Եռման կետ | 273.17°C (մոտավոր գնահատական) |
| խտությունը | 1293 գ/սմ3 |
| գոլորշու ճնշում | 0,008 Պա 25 ℃ |
| բեկման ինդեքս | 1,5810 (մոտավոր գնահատում) |
| Fp | 11 °C |
| պահպանման ջերմաստիճանը. | Իներտ մթնոլորտ, սենյակի ջերմաստիճան |
| լուծելիություն | էթանոլ՝ լուծվող 0,5 մ, թափանցիկ, անգույն |
| pka | 9,86±0,13 (կանխատեսված) |
| ձեւը | Բյուրեղներ կամ բյուրեղային փոշի |
| գույն | Սպիտակ |
Նկարագրություն:
Ացետամինոֆենը, որը նաև հայտնի է որպես պարացետամոլ, քիմիական միացություն է C8H9NO2 մոլեկուլային բանաձևով: Դա դեղամիջոց է, որը պատկանում է ցավազրկողներին (ցավազրկողներին) և ջերմիջեցնող միջոցներին (ջերմությունը իջեցնողներին): Կառուցվածքային առումով ացետամինոֆենը պարա-ամինոֆենոլի ածանցյալ է: Ֆիզիկական հատկությունների առումով ացետամինոֆենը սպիտակ բյուրեղային փոշի է, որը քիչ է լուծվում ջրում: Այն սովորաբար հասանելի է տարբեր ձևակերպումներով, ներառյալ հաբեր, պարկուճներ և հեղուկ կասեցումներ, բանավոր ընդունման համար:
Օգտագործումներ:
Ացետամինոֆենը լայնորեն օգտագործվում է ցավը մեղմելու և ջերմությունը նվազեցնելու համար։ Այն հայտնի է իր արդյունավետությամբ թեթև և չափավոր ցավերը թեթևացնելու համար, ինչպիսիք են գլխացավը, մկանային ցավը և ատամի ցավը: Ի տարբերություն ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղերի (NSAIDs), ացետամինոֆենը չունի նշանակալի հակաբորբոքային հատկություններ:
Ացետամինոֆենի գործողության ճշգրիտ մեխանիզմը լիովին պարզված չէ, սակայն ենթադրվում է, որ այն ներառում է կենտրոնական նյարդային համակարգում ցիկլօքսիգենազ կոչվող ֆերմենտի (COX) արգելակումը: Այս ֆերմենտը ներգրավված է պրոստագլանդինների արտադրության մեջ, որոնք դեր են խաղում ցավի ընկալման և մարմնի ջերմաստիճանի կարգավորման գործում:
Ացետամինոֆենը համարվում է ցավազրկման ավելի անվտանգ տարբերակ այն անհատների համար, ովքեր չեն կարող հանդուրժել NSAID-ները այնպիսի գործոնների պատճառով, ինչպիսիք են ստամոքսի խոցը կամ արյունահոսության խանգարումները:
Առնչվող հետազոտություն:
In vitro ուսումնասիրություններ In vitro ացետամինոֆենը առաջացրել է 4,4 անգամ ընտրողականություն COX-2-ի արգելակման համար (IC50 COX-1-ի համար՝ 113,7 մկմ; IC50՝ COX-2-ի համար՝ 25,8 մկմ): Բերանի ընդունումից հետո առավելագույն ex vivo արգելակումը կազմել է 56% (COX-1) և 83% (COX-2): Ացետամինոֆենի պլազմայում կոնցենտրացիաները պահպանվել են COX-2-ի in vitro IC50-ից բարձր՝ ընդունելուց հետո առնվազն 5 ժամ: Ացետամինոֆենի ex vivo IC50 արժեքները (COX-1: 105.2 μM; COX-2: 26.3 μM) բարենպաստորեն համեմատվում են նրա in vitro IC50 արժեքների հետ: Հակառակ նախորդ պատկերացումների, ացետամինոֆենը արգելակում է COX-2-ը ավելի քան 80%-ով, ինչը համեմատելի է ոչ ստերոիդային հակաբորբոքային դեղերի (NSAIDs) և ընտրովի COX-2 ինհիբիտորների հետ: Այնուամենայնիվ, COX-1-ի 95%-ից ավելի շրջափակումը կապված չէ թրոմբոցիտների ֆունկցիայի արգելակման հետ [1]: MTT վերլուծությունը ցույց է տվել, որ ացետամինոֆենը (APAP) 50 մՄ դոզանով զգալիորեն (p
In vivo ուսումնասիրություններ. ացետամինոֆենի (250 մգ/կգ, բանավոր) ընդունումը մկների մոտ հանգեցրել է զգալի (p