A CAS 103-90-2 Acetaminophenről
2024-05-10 09:37:28
| Olvadáspont | 168-172 °C (megl.) |
| Forráspont | 273,17°C (durva becslés) |
| sűrűség | 1293 g/cm3 |
| gőznyomás | 0,008 Pa 25 ℃-on |
| törésmutató | 1,5810 (durva becslés) |
| Fp | 11 °C |
| tárolási hőm. | Inert légkör, szobahőmérséklet |
| oldhatóság | etanol: oldható0,5M, tiszta, színtelen |
| pka | 9,86±0,13 (jósolt) |
| forma | Kristályok vagy kristályos por |
| szín | fehér |
Leírás:
Az acetaminofen, más néven paracetamol, egy C8H9NO2 molekulaképletű kémiai vegyület. Ez egy olyan gyógyszer, amely a fájdalomcsillapítók (fájdalomcsillapítók) és a lázcsillapítók (lázcsillapítók) osztályába tartozik. Szerkezetileg az acetaminofen egy para-aminofenol-származék. Fizikai tulajdonságait tekintve az acetaminofen fehér kristályos por, amely vízben nehezen oldódik. Általában különféle kiszerelésekben kapható, beleértve a tablettákat, kapszulákat és folyékony szuszpenziókat orális adagolásra.
Felhasználás:
Az acetaminofent széles körben használják a fájdalom enyhítésére és a láz csökkentésére. Hatékonyságáról ismert az enyhe és mérsékelt fájdalom, például fejfájás, izomfájdalmak és fogfájás enyhítésében. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID) ellentétben az acetaminofennek nincs jelentős gyulladáscsökkentő hatása.
Az acetaminofen pontos hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de úgy gondolják, hogy magában foglalja a ciklooxigenáz (COX) nevű enzim gátlását a központi idegrendszerben. Ez az enzim részt vesz a prosztaglandinok termelésében, amelyek szerepet játszanak a fájdalom érzékelésében és a testhőmérséklet szabályozásában.
Az acetaminofen biztonságosabb fájdalomcsillapítási lehetőségnek tekinthető azoknál az egyéneknél, akik nem tolerálják az NSAID-okat olyan tényezők miatt, mint a gyomorfekély vagy vérzési rendellenességek.
Kapcsolódó kutatások:
In vitro vizsgálatok Az acetaminofen 4,4-szeres szelektivitást okozott a COX-2 gátlására (IC50 a COX-1 esetében 113,7 μM; IC50 a COX-2 esetében 25,8 μM). Orális adagolás után a maximális ex vivo gátlás 56% (COX-1) és 83% (COX-2) volt. Az acetaminofen plazmakoncentrációja a COX-2 in vitro IC50 értéke felett maradt az adagolás után legalább 5 órán keresztül. Az acetaminofén ex vivo IC50 értékei (COX-1: 105,2 μM; COX-2: 26,3 μM) kedvezőek az in vitro IC50 értékekkel. A korábbi elképzelésekkel ellentétben az acetaminofen több mint 80%-ban gátolja a COX-2-t, olyan mértékben, mint a nem szteroid gyulladásgátlók (NSAID) és a szelektív COX-2 gátlók. A 95%-nál nagyobb COX-1 blokádot azonban nem hozták összefüggésbe a vérlemezke-funkció gátlásával [1]. Az MTT vizsgálat kimutatta, hogy az acetaminofen (APAP) 50 mM dózisban szignifikánsan (p
In vivo vizsgálatok: Az acetaminofen (250 mg/kg, szájon át) egereknek történő beadása jelentős (p