O CAS 103-90-2 Acetaminophen
2024-05-10 09:37:28
| Talište | 168-172 °C (lit.) |
| Vrelište | 273,17°C (gruba procjena) |
| gustoća | 1,293 g/cm3 |
| tlak pare | 0,008 Pa na 25 ℃ |
| indeks loma | 1,5810 (gruba procjena) |
| Fp | 11 °C |
| temp. skladištenja | Inertna atmosfera, sobna temperatura |
| topljivost | etanol: topiv 0,5 M, bistar, bezbojan |
| pka | 9,86±0,13 (predviđeno) |
| oblik | Kristali ili kristalni prah |
| boja | Bijela |
Opis:
Acetaminophen, poznat i kao paracetamol, kemijski je spoj molekulske formule C8H9NO2. To je lijek koji spada u skupinu analgetika (sredstva za ublažavanje bolova) i antipiretika (sredstva za snižavanje temperature). Strukturno, acetaminofen je derivat para-aminofenola. Što se tiče fizičkih svojstava, acetaminofen je bijeli kristalni prah koji je teško topiv u vodi. Obično je dostupan u različitim formulacijama, uključujući tablete, kapsule i tekuće suspenzije, za oralnu primjenu.
Koristi:
Acetaminophen se naširoko koristi za ublažavanje boli i snižavanje vrućice. Poznato je po svojoj učinkovitosti u ublažavanju blage do umjerene boli, poput glavobolje, bolova u mišićima i zubobolje. Za razliku od nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), acetaminofen nema značajna protuupalna svojstva.
Točan mehanizam djelovanja acetaminofena nije u potpunosti shvaćen, ali se vjeruje da uključuje inhibiciju enzima zvanog ciklooksigenaza (COX) u središnjem živčanom sustavu. Ovaj enzim je uključen u proizvodnju prostaglandina, koji igraju ulogu u percepciji boli i regulaciji tjelesne temperature.
Acetaminophen se smatra sigurnijom opcijom za ublažavanje boli kod pojedinaca koji ne podnose NSAIL zbog čimbenika kao što su želučani ulkusi ili poremećaji krvarenja.
Povezano istraživanje:
In vitro studije In vitro, acetaminofen je izazvao 4,4 puta veću selektivnost za inhibiciju COX-2 (IC50 za COX-1, 113,7 μM; IC50 za COX-2, 25,8 μM). Nakon oralne primjene, maksimalna ex vivo inhibicija bila je 56% (COX-1) i 83% (COX-2). Koncentracije acetaminofena u plazmi ostale su iznad in vitro IC50 COX-2 najmanje 5 sati nakon doziranja. Vrijednosti IC50 ex vivo acetaminofena (COX-1: 105,2 μM; COX-2: 26,3 μM) povoljne su u usporedbi s njegovim in vitro vrijednostima IC50. Suprotno prethodnim predodžbama, acetaminofen inhibira COX-2 za više od 80%, što je stupanj usporediv s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID) i selektivnim inhibitorima COX-2. Međutim, nijedna >95% blokada COX-1 nije povezana s inhibicijom funkcije trombocita [1]. MTT test pokazao je da je acetaminofen (APAP) u dozi od 50 mM značajno (p
Studije in vivo: Davanje acetaminofena (250 mg/kg, oralno) miševima rezultiralo je značajnim (p