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La prégabaline (Lyrica), un dérivé du GABA étroitement lié à la gabapentine, a fait l'objet de recherches approfondies pour son efficacité dans le traitement d'affections telles que le trouble d'anxiété généralisée (TAG), la fibromyalgie, la douleur neuropathique et les crises partielles complexes. Il semble avoir un effet plus ciblé sur la sous-unité a2-δ des canaux calciques du cerveau que la gabapentine. La prégabaline a obtenu l'approbation de la FDA fin 2004 pour le traitement de la douleur neuropathique et de l'épilepsie. En 2008, il est devenu le premier médicament approuvé pour le traitement de la fibromyalgie. Bien que la prégabaline ait été approuvée pour le traitement du TAG dans l'Union européenne en 2006, elle n'a pas encore reçu l'approbation de la FDA pour le TAG aux États-Unis au moment de la rédaction de cet article.