0102
Tietoja CAS 103-90-2 asetaminofeenista
2024-05-10 09:37:28
| Sulamispiste | 168-172 °C (lit.) |
| Kiehumispiste | 273,17 °C (karkea arvio) |
| tiheys | 1 293 g/cm3 |
| Höyrynpaine | 0,008 Pa 25 ℃:ssa |
| taitekerroin | 1,5810 (karkea arvio) |
| Fp | 11 °C |
| säilytyslämpötila | Inertti ilmapiiri, huoneen lämpötila |
| liukoisuus | etanoli: liukeneva 0,5 M, kirkas, väritön |
| pka | 9,86±0,13 (ennustettu) |
| muodossa | Kiteet tai kiteinen jauhe |
| väri | Valkoinen |
Kuvaus:
Asetaminofeeni, joka tunnetaan myös nimellä parasetamoli, on kemiallinen yhdiste, jonka molekyylikaava on C8H9NO2. Se on lääke, joka kuuluu analgeettien (kipulääkkeiden) ja antipyreettien (kuumetta alentavien) luokkaan. Rakenteellisesti asetaminofeeni on para-aminofenolijohdannainen. Fysikaalisten ominaisuuksien suhteen asetaminofeeni on valkoinen kiteinen jauhe, joka liukenee niukasti veteen. Sitä on yleisesti saatavana erilaisina formulaatioina, mukaan lukien tabletit, kapselit ja nestemäiset suspensiot, oraalista antoa varten.
Käyttökohteet:
Asetaminofeenia käytetään laajalti kivun lievittämiseen ja kuumeen alentamiseen. Se tunnetaan tehokkuudestaan lievän tai keskivaikean kivun, kuten päänsäryn, lihas- ja hammassärkyjen, lievittämisessä. Toisin kuin ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID), asetaminofeenilla ei ole merkittäviä tulehdusta ehkäiseviä ominaisuuksia.
Asetaminofeenin tarkkaa vaikutusmekanismia ei täysin tunneta, mutta sen uskotaan sisältävän syklo-oksigenaasi-nimisen entsyymin (COX) eston keskushermostossa. Tämä entsyymi osallistuu prostaglandiinien tuotantoon, joilla on rooli kivun havaitsemisessa ja kehon lämpötilan säätelyssä.
Asetaminofeenia pidetään turvallisempana vaihtoehtona kivunlievitykseen henkilöillä, jotka eivät siedä tulehduskipulääkkeitä johtuen tekijöistä, kuten mahahaavoista tai verenvuotohäiriöistä.
Aiheeseen liittyvä tutkimus:
In vitro -tutkimukset In vitro asetaminofeeni aiheutti 4,4-kertaisen selektiivisyyden COX-2-estämiselle (IC50 COX-1:lle, 113,7 μM; IC50 COX-2:lle, 25,8 μM). Suun kautta antamisen jälkeen maksimaalinen ex vivo -esto oli 56 % (COX-1) ja 83 % (COX-2). Plasman asetaminofeenipitoisuudet pysyivät COX-2:n in vitro IC50:n yläpuolella vähintään 5 tunnin ajan annostelun jälkeen. Asetaminofeenin ex vivo IC50-arvot (COX-1: 105,2 µM; COX-2: 26,3 µM) verrataan suotuisasti sen in vitro IC50-arvoihin. Toisin kuin aikaisemmissa käsityksissä, asetaminofeeni estää COX-2:ta yli 80 %, joka on verrattavissa ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin (NSAID) ja selektiivisiin COX-2-estäjiin. Yli 95 % COX-1-salpausta ei kuitenkaan ole liitetty verihiutaleiden toiminnan estoon [1]. MTT-määritys osoitti, että asetaminofeeni (APAP) annoksella 50 mM vähensi merkittävästi (p
In vivo -tutkimukset: Asetaaminofeenin (250 mg/kg, suun kautta) anto hiirille johti merkittävään (p