درباره CAS 103-90-2 استامینوفن
2024-05-10 09:37:28
| نقطه ذوب | 168-172 درجه سانتیگراد (لیتر) |
| نقطه جوش | 273.17 درجه سانتی گراد (تخمین تقریبی) |
| تراکم | 1293 گرم بر سانتی متر3 |
| فشار بخار | 0.008Pa در 25 ℃ |
| ضریب شکست | 1.5810 (تخمین تقریبی) |
| Fp | 11 درجه سانتی گراد |
| دمای ذخیره سازی | جو بی اثر، دمای اتاق |
| انحلال پذیری | اتانول: محلول 0.5M، شفاف، بی رنگ |
| pka | 0.13±9.86 (پیش‌بینی شده) |
| فرم | کریستال یا پودر کریستالی |
| رنگ | سفید |
شرح:
استامینوفن که با نام پاراستامول نیز شناخته می شود، یک ترکیب شیمیایی با فرمول مولکولی C8H9NO2 است. این دارویی است که در دسته داروهای ضد درد (تسکین دهنده درد) و ضد تب (کاهنده تب) قرار می گیرد. از نظر ساختاری، استامینوفن یک مشتق پاراآمینوفنول است. از نظر خواص فیزیکی، استامینوفن یک پودر کریستالی سفید رنگ است که به ندرت در آب حل می شود. معمولاً در فرمول‌های مختلف از جمله قرص‌ها، کپسول‌ها و سوسپانسیون‌های مایع برای تجویز خوراکی موجود است.
موارد استفاده：
استامینوفن به طور گسترده برای کاهش درد و کاهش تب استفاده می شود. به دلیل اثربخشی آن در تسکین دردهای خفیف تا متوسط مانند سردرد، درد عضلانی و دندان درد شناخته شده است. بر خلاف داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs)، استامینوفن خواص ضد التهابی قابل توجهی ندارد.
مکانیسم دقیق اثر استامینوفن به طور کامل شناخته نشده است، اما اعتقاد بر این است که شامل مهار آنزیمی به نام سیکلواکسیژناز (COX) در سیستم عصبی مرکزی است. این آنزیم در تولید پروستاگلاندین ها نقش دارد که در درک درد و تنظیم دمای بدن نقش دارند.
استامینوفن در افرادی که به دلیل عواملی مانند زخم معده یا اختلالات خونریزی نمی توانند NSAID ها را تحمل کنند، گزینه ایمن تری برای تسکین درد در نظر گرفته می شود.
تحقیقات مرتبط:
مطالعات آزمایشگاهی در شرایط آزمایشگاهی، استامینوفن باعث انتخاب 4.4 برابری برای مهار COX-2 شد (IC50 برای COX-1، 113.7 میکرومولار؛ IC50 برای COX-2، 25.8 میکرومولار). پس از مصرف خوراکی، حداکثر مهار خارج از بدن 56٪ (COX-1) و 83٪ (COX-2) بود. غلظت پلاسمایی استامینوفن به مدت حداقل 5 ساعت پس از مصرف بالای IC50 در شرایط آزمایشگاهی COX-2 باقی ماند. مقادیر IC50 خارج از بدن استامینوفن (COX-1: 105.2 میکرومولار؛ COX-2: 26.3 میکرومولار) با مقادیر IC50 آزمایشگاهی آن مقایسه مطلوبی دارد. بر خلاف تصورات قبلی، استامینوفن COX-2 را بیش از 80٪ مهار می کند، درجه ای که با داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs) و مهارکننده های انتخابی COX-2 قابل مقایسه است. با این حال، هیچ انسداد بیش از 95 درصد COX-1 با مهار عملکرد پلاکتی همراه نبوده است [1]. سنجش MTT نشان داد که استامینوفن (APAP) در دوز 50 میلی‌مولار به طور معنی‌داری (001/0p جالب توجه است که افزایش قابل توجه (01/0p
مطالعات in vivo: تجویز استامینوفن (250 میلی گرم بر کیلوگرم، خوراکی) به موش منجر به آسیب کبدی و نکروز سلولی، آنزیم کبدی آلانین آمینوترانسفراز (ALT)، آمینوترانسفراز (AST)، آلکالین فسفاتاز (ALP) (001/0p در مقابل، اثر پیش تیمار با دوزهای مختلف سیترال (125، 250 و 500 میلی‌گرم بر کیلوگرم) کاهش معنی‌دار (05/0p 91.89٪ و 96.52٪، ALP (به ترتیب 39.29٪، 37.07٪ و 59.80٪) و γGT (به ترتیب 92.83٪، 91.59٪ و 93.0٪)، در مقایسه با گروه استامینوفن. پیش تیمار SLM اثرات مشابهی بر فعالیت ALT (95.90٪)، AST (95.03٪)، ALP (70.52٪) و γGT (92.69٪) داشت.