0102
CAS 103-90-2 Azetaminofenoari buruz
2024-05-10 09:37:28
| Urtze-puntua | 168-172 °C (argiztatua) |
| Irakite-puntua | 273,17 °C (kalkulu gutxi gorabehera) |
| dentsitatea | 1.293 g/cm3 |
| lurrun-presioa | 0,008 Pa 25 ℃-tan |
| errefrakzio-indizea | 1,5810 (kalkulu gutxi gorabehera) |
| Fp | 11 °C |
| biltegiratze tenperatura. | Atmosfera inertea, Gelako Tenperatura |
| disolbagarritasuna | etanola: 0.5M disolbagarria, argia, koloregabea |
| pka | 9,86±0,13 (aurreikusita) |
| forma | Kristalak edo hauts kristalinoa |
| kolore | Zuria |
Deskribapena:
Azetaminofenoa, parazetamol izenez ere ezaguna, C8H9NO2 formula molekularra duen konposatu kimikoa da. Analgesikoen (minaren aringarriak) eta antipiretikoen (sukarra murrizteko) klasean sartzen den sendagaia da. Egitura aldetik, acetaminophen para-aminophenol deribatu bat da. Propietate fisikoei dagokienez, azetaminofenoa uretan gutxi disolbagarria den hauts kristalino zuria da. Normalean hainbat formulaziotan eskuragarri dago, pilulak, kapsulak eta esekidura likidoak barne, ahozko administraziorako.
Erabilerak:
Azetaminofenoa oso erabilia da mina arintzeko eta sukarra murrizteko. Ezaguna da min arinak edo moderatuak arintzeko duen eraginkortasunagatik, hala nola buruko minak, muskuluak eta hortzetako minak. Esteroideen aurkako antiinflamatorioek (AINE) ez bezala, azetaminofenoek ez dute propietate antiinflamatorio esanguratsurik.
Azetaminofenoaren ekintza-mekanismo zehatza ez da guztiz ulertzen, baina uste da ziklooxigenasa (COX) izeneko entzimaren inhibizioa dakarrela nerbio-sistema zentralean. Entzima honek prostaglandinak ekoizten parte hartzen du, minaren pertzepzioan eta gorputz-tenperatura erregulatzean.
Azetaminofenoa mina arintzeko aukera seguruagotzat jotzen da NSAIDak jasan ezin dituzten pertsonengan, ultzera gastrikoak edo odoljarioak bezalako faktoreengatik.
Lotutako ikerketa:
In vitro azterketak In vitro, azetaminofenoak 4,4 aldiz selektibitatea eragin zuen COX-2 inhibitzeko (IC50 COX-1, 113,7 μM; IC50 COX-2, 25,8 μM). Ahozko administrazioaren ondoren, ex vivo inhibizio maximoa % 56 (COX-1) eta % 83 (COX-2) izan zen. Azetaminofenoaren plasma-kontzentrazioa COX-2-ren in vitro IC50aren gainetik mantendu zen dosiaren ondoren gutxienez 5 orduz. Azetaminofenoaren ex vivo IC50 balioak (COX-1: 105,2 μM; COX-2: 26,3 μM) bere IC50 in vitro balioekin alderatzen dira. Aurreko ideiaren aurka, azetaminofenoak COX-2 inhibitzen du % 80 baino gehiago, antiinflamatorio ez-esteroideen (AINE) eta COX-2 inhibitzaile selektiboen parekoa. Hala ere, ez da %95eko COX-1 blokeorik lotu plaketen funtzioaren inhibizioarekin [1]. MTT saiakerak erakutsi zuen 50 mM-ko dosian azetaminofenoak (APAP) nabarmen (p
In vivo azterketak: azetaminofenoa (250 mg/kg, ahoz) saguei emateak gibeleko kalte eta zelulen nekrosia, serum gibeleko alanina aminotransferasa (ALT), aminotransferasa (AST), fosfatasa alkalinoa (ALP) eragin zituen (p