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La función principal del glucagón es promover la descomposición del glucógeno y producir glucosa para elevar el azúcar en sangre; En segundo lugar, la adenilato ciclasa puede aumentar el nivel de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), activando así la proteína quinasa, activando la lipasa en el tejido adiposo y promoviendo la lipólisis. Activar el sistema de adenilato ciclasa del miocardio, promover la actividad de la fosforilasa del miocardio, aumentar la acumulación de calcio en el miocardio, mejorando así la contractilidad del miocardio, aumentando el gasto cardíaco y elevando la presión arterial; También puede promover la secreción de islotes Chemicalbook, somatostatina, tiroxina y calcitonina; Promueve la liberación de catecolaminas de las células nerviosas simpáticas y cromafines. El glucagón, la insulina y la somatostatina se regulan entre sí para mantener el azúcar en sangre en el rango normal. La secreción de glucagón es inversamente proporcional a la concentración de glucosa en sangre y, al mismo tiempo, la secreción de glucagón también se ve afectada por los aminoácidos, el contenido plasmático de ácidos grasos libres, el estimulador del receptor α-adrenérgico (norepinefrina), la hormona inhibidora de la liberación de auxinas y pronto.

El glucagón es una hormona polipeptídica monocatenaria sintetizada y secretada por las células de los islotes α2. Es un antagonista fisiológico de la insulina. El efecto sobre el metabolismo es similar al de la adrenalina y tiene las siguientes funciones: 1. La función de elevar el azúcar en sangre: puede activar la fosforilasa en el hígado, promover la descomposición del glucógeno hepático y la heterogénesis del glucógeno, y aumentar glucemia. 2. Efecto inotrópico positivo: puede aumentar el contenido de AMPc intracelular, mejorar la contractilidad del miocardio, aumentar el gasto cardíaco y el trabajo del accidente cerebrovascular. Su efecto inotrópico positivo aún se puede ejercer después de aplicar suficiente glucósido cardíaco y no es bloqueado por el propranolol. Aunque puede aumentar la frecuencia cardíaca y la hipertensión, no provocará arritmia. El mecanismo es el siguiente: ① La activación de la adenilato ciclasa hace que el trifosfato de adenosina se convierta en monofosfato de adenosina cíclico, lo que mejora la contractilidad del miocardio de Chemicalbook; ② Promover la descomposición del glucógeno hepático y elevar el nivel de azúcar en sangre; ③ Promueve la liberación de insulina, mejora la utilización de la glucosa por el miocardio y promueve la glucólisis anaeróbica del miocardio, mejorando así el metabolismo energético del miocardio. Combinado con glucósidos cardíacos digitálicos, puede aumentar el efecto curativo. 3. Efecto sobre el riñón: dilata los vasos sanguíneos renales, mejora el flujo sanguíneo renal y promueve la excreción de sodio, potasio y calcio. 4. Efecto sobre el sistema digestivo: puede provocar la relajación del músculo liso del estómago y el duodeno, el intestino delgado y el colon, inhibir el peristaltismo del estómago, el intestino delgado y el colon y aumentar la secreción de bilis y líquido intestinal. 5. Efecto sobre el sistema secretor: Excita la médula suprarrenal y promueve la liberación de catecolaminas. También puede promover la secreción de insulina, hormona tiroidea, calcitonina y hormona del crecimiento.