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La pregabalina (Lyrica), un derivado de GABA que está estrechamente relacionado con la gabapentina, ha sido objeto de extensas investigaciones sobre su eficacia en el tratamiento de afecciones como el trastorno de ansiedad generalizada (TAG), la fibromialgia, el dolor neuropático y las convulsiones parciales complejas. Parece tener un efecto más específico sobre la subunidad a2-δ de los canales de calcio en el cerebro en comparación con la gabapentina. La pregabalina obtuvo la aprobación de la FDA a finales de 2004 para el tratamiento del dolor neuropático y la epilepsia. En 2008, se convirtió en el primer medicamento aprobado para el tratamiento de la fibromialgia. Aunque la pregabalina fue aprobada para el tratamiento del TAG en la Unión Europea en 2006, aún no ha recibido la aprobación de la FDA para el TAG en los Estados Unidos al momento de escribir este artículo.