0102
Σχετικά με το CAS 103-90-2 Acetaminophen
2024-05-10 09:37:28
| Σημείο τήξης | 168-172 °C (lit.) |
| Σημείο βρασμού | 273,17°C (κατά προσέγγιση εκτίμηση) |
| πυκνότητα | 1.293 g/cm3 |
| πίεση ατμού | 0,008Pa στους 25℃ |
| δείκτη διάθλασης | 1,5810 (κατά προσέγγιση εκτίμηση) |
| Fp | 11 °C |
| θερμοκρασία αποθήκευσης. | Αδρανή ατμόσφαιρα, Θερμοκρασία δωματίου |
| διαλυτότητα | αιθανόλη: διαλυτό 0,5Μ, διαυγές, άχρωμο |
| pka | 9,86±0,13 (Προβλεπόμενο) |
| μορφή | Κρύσταλλοι ή κρυσταλλική σκόνη |
| χρώμα | άσπρο |
Περιγραφή:
Η ακεταμινοφαίνη, γνωστή και ως παρακεταμόλη, είναι μια χημική ένωση με μοριακό τύπο C8H9NO2. Είναι ένα φάρμακο που εμπίπτει στην κατηγορία των αναλγητικών (αναλγητικά) και των αντιπυρετικών (πυρετών). Δομικά, η ακεταμινοφαίνη είναι ένα παράγωγο παρα-αμινοφαινόλης. Όσον αφορά τις φυσικές ιδιότητες, η ακεταμινοφαίνη είναι μια λευκή κρυσταλλική σκόνη που είναι ελάχιστα διαλυτή στο νερό. Είναι συνήθως διαθέσιμο σε διάφορες συνθέσεις, συμπεριλαμβανομένων δισκίων, καψουλών και υγρών εναιωρημάτων, για χορήγηση από το στόμα.
Χρήσεις:
Η ακεταμινοφαίνη χρησιμοποιείται ευρέως για την ανακούφιση του πόνου και τη μείωση του πυρετού. Είναι γνωστό για την αποτελεσματικότητά του στην ανακούφιση από ήπιους έως μέτριους πόνους, όπως πονοκεφάλους, μυϊκούς πόνους και πονόδοντους. Σε αντίθεση με τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), η ακεταμινοφαίνη δεν έχει σημαντικές αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες.
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της ακεταμινοφαίνης δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά πιστεύεται ότι περιλαμβάνει την αναστολή ενός ενζύμου που ονομάζεται κυκλοοξυγενάση (COX) στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Αυτό το ένζυμο εμπλέκεται στην παραγωγή προσταγλανδινών, οι οποίες παίζουν ρόλο στην αντίληψη του πόνου και στη ρύθμιση της θερμοκρασίας του σώματος.
Η ακεταμινοφαίνη θεωρείται ασφαλέστερη επιλογή για την ανακούφιση από τον πόνο σε άτομα που δεν μπορούν να ανεχθούν τα ΜΣΑΦ λόγω παραγόντων όπως γαστρικά έλκη ή αιμορραγικές διαταραχές.
Σχετική έρευνα:
Μελέτες in vitro In vitro, η ακεταμινοφαίνη προκάλεσε 4,4 φορές επιλεκτικότητα για την αναστολή COX-2 (IC50 για COX-1, 113,7 μM· IC50 για COX-2, 25,8 μΜ). Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η μέγιστη ex vivo αναστολή ήταν 56% (COX-1) και 83% (COX-2). Οι συγκεντρώσεις της ακεταμινοφαίνης στο πλάσμα παρέμειναν πάνω από την in vitro IC50 της COX-2 για τουλάχιστον 5 ώρες μετά τη χορήγηση. Οι ex vivo τιμές IC50 της ακεταμινοφαίνης (COX-1: 105,2 μM, COX-2: 26,3 μM) συγκρίνονται ευνοϊκά με τις in vitro τιμές IC50 της. Σε αντίθεση με προηγούμενες αντιλήψεις, η ακεταμινοφαίνη αναστέλλει την COX-2 κατά περισσότερο από 80%, βαθμό συγκρίσιμο με τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) και τους εκλεκτικούς αναστολείς COX-2. Ωστόσο, κανένας αποκλεισμός COX-1 >95% δεν έχει συσχετιστεί με αναστολή της λειτουργίας των αιμοπεταλίων [1]. Η δοκιμασία ΜΤΤ έδειξε ότι η ακεταμινοφαίνη (ΑΡΑΡ) σε δόση 50 mM σημαντικά (ρ
Μελέτες in vivo: Η χορήγηση ακεταμινοφαίνης (250 mg/kg, από το στόμα) σε ποντίκια είχε ως αποτέλεσμα σημαντική (p