Sobre CAS 103-90-2 Acetaminofè

Descripció:

L'acetaminofè, també conegut com a paracetamol, és un compost químic amb la fórmula molecular C8H9NO2. És un medicament que entra dins de la classe dels analgèsics (analgèsics) i dels antipirètics (reductors de la febre). Estructuralment, l'acetaminofè és un derivat del para-aminofenol. Pel que fa a les propietats físiques, l'acetaminofè és una pols cristal·lina blanca que és poc soluble en aigua. Està disponible habitualment en diverses formulacions, com ara pastilles, càpsules i suspensions líquides, per a l'administració oral.

Usos:

L'acetaminofè s'utilitza àmpliament per alleujar el dolor i reduir la febre. És conegut per la seva eficàcia per alleujar el dolor lleu a moderat, com ara mals de cap, dolors musculars i mals de queixal. A diferència dels fàrmacs antiinflamatoris no esteroides (AINE), l'acetaminofè no té propietats antiinflamatòries significatives.

El mecanisme d'acció exacte de l'acetaminofè no s'entén completament, però es creu que implica la inhibició d'un enzim anomenat ciclooxigenasa (COX) al sistema nerviós central. Aquest enzim està implicat en la producció de prostaglandines, que tenen un paper en la percepció del dolor i la regulació de la temperatura corporal.

L'acetaminofè es considera una opció més segura per alleujar el dolor en persones que no poden tolerar els AINE a causa de factors com les úlceres gàstriques o els trastorns de la coagulació.

Investigació relacionada:

Estudis in vitro In vitro, l'acetaminofè va provocar una selectivitat de 4,4 vegades per a la inhibició de la COX-2 (IC50 per a la COX-1, 113,7 μM; IC50 per a la COX-2, 25,8 μM). Després de l'administració oral, la inhibició màxima ex vivo va ser del 56% (COX-1) i del 83% (COX-2). Les concentracions plasmàtiques d'acetaminofè es van mantenir per sobre de la IC50 in vitro de COX-2 durant almenys 5 hores després de la dosificació. Els valors d'IC50 ex vivo de l'acetaminofè (COX-1: 105,2 μM; COX-2: 26,3 μM) es comparen favorablement amb els seus valors d'IC50 in vitro. Contràriament a nocions anteriors, l'acetaminofè inhibeix la COX-2 en més d'un 80%, un grau comparable als fàrmacs antiinflamatoris no esteroides (AINE) i als inhibidors selectius de la COX-2. Tanmateix, no s'ha associat cap bloqueig de COX-1 > 95% amb la inhibició de la funció plaquetària [1]. L'assaig MTT va demostrar que el paracetamol (APAP) a una dosi de 50 mM (p