Относно CAS 103-90-2 ацетаминофен

описание:

Ацетаминофенът, известен също като парацетамол, е химично съединение с молекулна формула C8H9NO2. Това е лекарство, което попада в класа на аналгетиците (болкоуспокояващи) и антипиретиците (понижаващи температурата). Структурно ацетаминофенът е производно на пара-аминофенол. По отношение на физичните свойства ацетаминофенът е бял кристален прах, който е слабо разтворим във вода. Обикновено се предлага в различни формулировки, включително таблетки, капсули и течни суспензии, за перорално приложение.

Употреби:

Ацетаминофенът се използва широко за облекчаване на болката и намаляване на температурата. Известно е със своята ефективност при облекчаване на лека до умерена болка, като главоболие, мускулни болки и зъбобол. За разлика от нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), ацетаминофенът няма значителни противовъзпалителни свойства.

Точният механизъм на действие на ацетаминофен не е напълно разбран, но се смята, че включва инхибиране на ензим, наречен циклооксигеназа (COX) в централната нервна система. Този ензим участва в производството на простагландини, които играят роля в усещането за болка и регулирането на телесната температура.

Ацетаминофенът се счита за по-безопасен вариант за облекчаване на болката при лица, които не могат да понасят НСПВС поради фактори като стомашни язви или нарушения на кръвосъсирването.

Свързани изследвания:

In vitro проучвания In vitro ацетаминофенът причинява 4,4-кратна селективност за инхибиране на COX-2 (IC50 за COX-1, 113,7 μM; IC50 за COX-2, 25,8 μM). След перорално приложение максималното ex vivo инхибиране е 56% (COX-1) и 83% (COX-2). Плазмените концентрации на ацетаминофен остават над in vitro IC50 на COX-2 най-малко 5 часа след дозирането. Стойностите на IC50 ex vivo на ацетаминофен (COX-1: 105,2 μM; COX-2: 26,3 μM) се сравняват благоприятно с неговите стойности на IC50 in vitro. Противно на предишните представи, ацетаминофенът инхибира COX-2 с повече от 80%, степен, сравнима с нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) и селективните инхибитори на COX-2. Въпреки това, нито една >95% блокада на COX-1 не е свързана с инхибиране на тромбоцитната функция [1]. МТТ анализът показа, че ацетаминофенът (APAP) в доза от 50 mM значително (p