Аб CAS 103-90-2 Ацэтамінофен
2024-05-10 09:37:28
| Тэмпература плаўлення | 168-172 °C (асветлены) |
| Кропка кіпення | 273,17°C (прыблізная адзнака) |
| шчыльнасць | 1,293 г/см3 |
| ціск пары | 0,008 Па пры 25 ℃ |
| паказчык праламлення | 1,5810 (прыблізная ацэнка) |
| Fp | 11 °C |
| тэмпература захоўвання | Інэртная атмасфера, пакаёвая тэмпература |
| растваральнасць | этанол: растваральны 0,5 М, празрысты, бескаляровы |
| pka | 9,86±0,13 (прагназуецца) |
| форма | Крышталі або крышталічны парашок |
| колер | Белы |
Апісанне:
Ацэтамінофен, таксама вядомы як парацэтамол, - гэта хімічнае злучэнне з малекулярнай формулай C8H9NO2. Гэта лекі, якое падпадае пад клас анальгетыкаў (абязбольвальных) і гарачкапаніжальных (жарапаніжальных). Структурна ацетамінофен з'яўляецца вытворным парааминофенола. З пункту гледжання фізічных уласцівасцяў, ацетамінофен ўяўляе сабой белы крышталічны парашок, які слаба раствараецца ў вадзе. Ён звычайна даступны ў розных складах, уключаючы таблеткі, капсулы і вадкія завісі, для перорально прымянення.
Выкарыстанне:
Ацетамінофен шырока выкарыстоўваецца для палягчэння болю і зніжэння тэмпературы. Ён вядомы сваёй эфектыўнасцю ў палягчэнні лёгкай і ўмеранай болю, напрыклад, галаўных боляў, боляў у цягліцах і зубоў. У адрозненне ад несцероідных супрацьзапаленчых прэпаратаў (НПВС), ацетамінофен не валодае істотнымі супрацьзапаленчымі ўласцівасцямі.
Дакладны механізм дзеяння ацетамінофена да канца не вывучаны, але лічыцца, што ён уключае інгібіраванне фермента цыклааксігеназы (ЦОГ) у цэнтральнай нервовай сістэме. Гэты фермент ўдзельнічае ў выпрацоўцы простагландынаў, якія гуляюць ролю ва ўспрыманні болю і рэгуляцыі тэмпературы цела.
Ацэтамінофен лічыцца больш бяспечным варыянтам для абязбольвання ў людзей, якія не пераносяць НПВС з-за такіх фактараў, як язва страўніка ці парушэнні крывацёку.
Звязаныя даследаванні:
Даследаванні in vitro In vitro ацетамінофен выклікаў 4,4-кратную селектыўнасць інгібіравання ЦОГ-2 (IC50 для ЦОГ-1, 113,7 мкМ; IC50 для ЦОГ-2, 25,8 мкМ). Пасля прыёму ўнутр максімальнае інгібіравання ex vivo склала 56% (ЦОГ-1) і 83% (ЦОГ-2). Канцэнтрацыі ацетамінофена ў плазме заставаліся вышэй IC50 ЦОГ-2 in vitro на працягу як мінімум 5 гадзін пасля прыёму. Значэнні IC50 ацетамінофена ex vivo (ЦОГ-1: 105,2 мкМ; ЦОГ-2: 26,3 мкМ) выгадна параўнальныя з яго значэннямі IC50 in vitro. Насуперак папярэднім уяўленням, ацетамінофен інгібіруе ЦОГ-2 больш чым на 80%, ступень параўнальная з несцероіднымі супрацьзапаленчымі сродкамі (НПВП) і селектыўнымі інгібітарамі ЦОГ-2. Аднак блакада ЦОГ-1 на >95% не была звязана з інгібіраваннем функцыі трамбацытаў [1]. Аналіз MTT паказаў, што ацетамінофен (APAP) у дозе 50 мМ значна (р
Даследаванні in vivo: увядзенне мышам ацетамінофена (250 мг/кг перорально) прывяло да значнага (p